项目合作背景简介

1）专利部分

HHT从三尖杉树的叶子或树皮中提取，有关生产过程和防治白血病的实验研究发表于LY研究公司拥有的美国专利#4,783,454中。此专利于1988年被批准，由于已向FDA申请新药，故专利期限得到延长。HHT的临床II期已在美国完成，由美国和全球最大的专业治疗白血病医院M D Anderson Cancer Center做完临床试验，并已发表论文。

在论文中指出，HHT治疗白血病中慢性髓性白血病的有效率达92%，是抗癌药中罕见的有效药物，这个结果得到重复。在论文说明用HHT治疗二年后的有效率达到90%。FDA官方对抗癌药（属于罕见病类）的临床试验要求只是做完II期（无需III期）。因此，HHT的临床试验已在美国做完（见附件1、2）。由于M D Anderson Cancer Center是用政府的政策资金完成临床试验，所以M D Anderson Cancer Center无法取得商业上权利。

2）关于IND与Pre-NDA

LY研究公司于1994年向FDA申请了IND并在2001年向FDA申请了Pre-NDA。NDA是FDA批准药物前的最后一步，但是，这个仅仅属于开发天然植物药的领域的成果，如果大规模服务全球的市场，恐怕生产能力与条件有所限制，只能服务一小部分人群，在这种情况下，价格将会十分高昂。

主要原因是由于HHT天然原料的来源有困难，HHT在三尖杉树叶中的含量只有千分之一左右，因此需要用生物半合成技术把无生物活性的母核经过半化学合成后成为有活性的抗癌药。

3）关于生物半合成技术的发展

生物半合成指的是从天然植物或细胞培养中分离的化合物为原料再进行化学合成的产物。目前全球最成功的例子是在美国，利用生物半合成方法发展新型药物，特别是研发抗癌药。在生物半合成领域中至今最成功的例子是用该技术半合成抗癌药紫杉醇的衍生物。紫杉醇是用于治疗乳腺癌、宫颈癌有显著疗效的药物。紫杉醇是从植物红豆杉或紫杉中分离出天然抗癌成分紫杉醇，然后用化学合成办法在紫杉醇中加上侧链用于提高疗效。FDA在九十年代已批准紫杉醇，至今它的价格仍然昂贵，高达168美金/支。

目前生物半合成通常是对植物中天然药物的母核经化学合成进行结构改造后所生成的药物。发展这类技术的原因是天然产物的母核结构十分复杂，用人工合成太复杂或成本太高，用半合成可便于工业化。继美国紫杉醇首次成功后，目前我们希望用生物半合成技术在发展治疗白血病（血癌）的药物HHT，有望再次获得成功。

研究课题

HHT的生物半合成技术创新。通过半合成技术，将HHT母核与海藻等提取物进行化学合成和结构改造，生成新的剂型，如口服剂型，并实现白血病治疗疗效的突破。

合作方式

安徽普凯安健康科技有限公司委托安徽中医药大学科研团队，针对上述研究课题进行科研创新，或共同申报省科技厅和科技部重大科研专项等；

团队需求

生物半合成技术专家

植物萃取领域的专家

剂型领域的专家

请有合作意向的专家联系科技处，联系人：汪天明，68129066,15755181305   

                                                       科技处

                                                   2021年10月26日